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導(dǎo)讀——

納米藥物遞送系統(tǒng)是指通過納米載體攜帶抗腫瘤藥物，保護藥物不被降解，提高藥物療效。聚乙二醇（Polyethylene glycol, PEG）修飾是目前廣泛用于優(yōu)化納米載體的方法，可通過減少分子間相互作用、降低免疫原性，延長納米載體的半衰期。

然而，過多的PEG也會影響納米顆粒自身組裝的穩(wěn)定性，降低被細胞攝取的能力。因此，每種納米載體都有其最佳的PEG含量，在一定范圍內(nèi)，PEG含量的增高能延長納米載體存在于體內(nèi)循環(huán)的時間和濃度。

BIO INTEGRATION

主要內(nèi)容

惡性膠質(zhì)瘤是一種神經(jīng)系統(tǒng)惡性腫瘤，其手術(shù)治療難度大，抗腫瘤藥物的療效往往因血腦屏障的存在有所削弱，因此該類患者的預(yù)后通常較差。如何提高抗腫瘤藥物的療效是治療惡性膠質(zhì)瘤亟待解決的難題。

近期，BIO Integration最新上線了一篇Original Article “Optimization of Ultra-Small Nanoparticles for Enhanced Drug Delivery”。文章主要探討了用PEG優(yōu)化超小納米顆粒HCPMi，以提高惡性膠質(zhì)瘤的一線藥物替莫唑胺（Temozolomide, TMZ）的遞送效能。

HCPMi (Hyper-cell-permeable micelles) 是一種直徑約12 nm的超小納米顆粒，其性狀穩(wěn)定，能通過腫瘤血管的裂隙滲透入腫瘤內(nèi)并快速被細胞攝取，是抗腫瘤藥物的有效遞送載體。

為了增加納米載體HCPMi在體內(nèi)循環(huán)的穩(wěn)定性，提高HCPMi遞送TMZ的效能，作者在HCPMi的制備體系中加入高含量的PEG并設(shè)置了三個濃度梯度（30wt %、40wt %和50wt %）。研究結(jié)果表明，與Bicelle及DSPE-PEG2000相比，三種加入PEG的HCPMi均為體積小、性狀穩(wěn)定的納米顆粒，具有相似的TMZ包封率，且均容易被膠質(zhì)瘤細胞攝取，并明顯提高TMZ對膠質(zhì)瘤細胞的殺傷能力。由于在30wt % PEG基礎(chǔ)上，增加PEG含量并未顯示更出色的表現(xiàn)。30wt % PEG優(yōu)化的HCPMi可能是遞送TMZ治療惡性膠質(zhì)瘤的理想載體。

引用方式：

Shishi He, Yanni Fu, Zicong Tan, Qun Jiang, Kangling Huang, Phei Er Saw, Yan Nie and Mingyan Guo. Optimization of Ultra-Small Nanoparticles for Enhanced Drug Delivery. BIO Integration 2022.

DOI: 10.15212/bioi-2022-0015

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